2018年7月27日金曜日

薬物動態学

<薬物動態学>
吸収と分布
酸性は胃で吸収され、塩基性薬は小腸で吸収される
(酸性薬物は酸性下である胃で非イオン物質が多くなるため
非イオン物質、非解離物質が生体膜を通過しやすい

薬物代謝:薬理効果をなくす、薬物代謝酵素阻害→生物学的半減期(t1/2)延長
酸化:シトクロムP-450(CYP3A、薬物代謝酵素
   フェノバルビタールはシトクロムP-450を誘導する
加水分解:エステル型麻酔薬(酸化・還元・加水分解:代謝の第1相)
抱合:グルクロン酸抱合(代謝の第2相) 肝硬変患者では減少する
プロドラッグ:投与時は非活性化で、代謝により活性化される
アモキシシリン、バカンピシリン、ロキソプロフェンナトリウム
テガフール、バラシクロビルなど
薬物代謝酵素
酵素誘導しやすい(=薬理効果低下)→フェノバルビタール、リファンピシンなど
酵素阻害しやすい(=薬理効果上昇)→マクロライド系、グレープフルーツなど